日期：2025-10-13 13:24:13
作用与功效概述
塞尔帕替尼（Selpercatinib/Retevmo）是一种高选择性RET激酶抑制剂，通过靶向抑制RET基因融合或突变驱动的异常信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和扩散。其核心作用机制包括：
精准靶向RET激酶：特异性结合RET蛋白，抑制其磷酸化及下游MAPK、PI3K/AKT等通路激活。
克服耐药性：对部分传统RET抑制剂（如卡博替尼）的耐药突变（如V804L、G810R）仍有效。
广谱抗肿瘤活性：对原发灶和转移灶（包括脑转移）均显示显著疗效.
具体功效
1. 非小细胞肺癌（NSCLC）
RET融合阳性患者：客观缓解率（ORR）达64%-85%，中位无进展生存期（PFS）22个月。
展开剩余50%脑转移患者：颅内病灶缓解率（CNS ORR）91%，中位持续缓解时间（DoR）≥6个月。
2. 甲状腺髓样癌（MTC）
RET突变型患者：ORR为69%，中位PFS达22.3个月。
3. 其他甲状腺癌
RET融合阳性患者：ORR为70%，中位PFS为24个月。
4. 其他实体瘤
胰腺癌、结直肠癌等：ORR为44%，中位DoR为24.5个月
优势特点
高选择性：减少对EGFR、VEGFR等非靶点的影响，降低副作用。
长效性：中位缓解持续时间（DOR）超24个月，3年生存率65.6%。
儿科适用：扩展至2岁及以上儿童患者。
注：用药需通过FDA批准的RET检测确认基因异常
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