日期:2025-10-13 13:24:13

作用与功效概述
塞尔帕替尼(Selpercatinib/Retevmo)是一种高选择性RET激酶抑制剂,通过靶向抑制RET基因融合或突变驱动的异常信号通路,阻断肿瘤细胞增殖和扩散。其核心作用机制包括:
精准靶向RET激酶:特异性结合RET蛋白,抑制其磷酸化及下游MAPK、PI3K/AKT等通路激活。
克服耐药性:对部分传统RET抑制剂(如卡博替尼)的耐药突变(如V804L、G810R)仍有效。
广谱抗肿瘤活性:对原发灶和转移灶(包括脑转移)均显示显著疗效.
具体功效
1. 非小细胞肺癌(NSCLC)
RET融合阳性患者:客观缓解率(ORR)达64%-85%,中位无进展生存期(PFS)22个月。
展开剩余50%脑转移患者:颅内病灶缓解率(CNS ORR)91%,中位持续缓解时间(DoR)≥6个月。
2. 甲状腺髓样癌(MTC)
RET突变型患者:ORR为69%,中位PFS达22.3个月。
3. 其他甲状腺癌
RET融合阳性患者:ORR为70%,中位PFS为24个月。
4. 其他实体瘤
胰腺癌、结直肠癌等:ORR为44%,中位DoR为24.5个月
优势特点
高选择性:减少对EGFR、VEGFR等非靶点的影响,降低副作用。
长效性:中位缓解持续时间(DOR)超24个月,3年生存率65.6%。
儿科适用:扩展至2岁及以上儿童患者。
注:用药需通过FDA批准的RET检测确认基因异常
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